表觀遺傳調控已被證明是多種疾病的成因。甲基轉移酶抑制劑的發現目前是一個活躍的領域。甲基轉移酶使用S-腺苷甲硫氨酸(SAM)作為甲基供體甲基化各種底物,剩下的常見產物S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)。
AptaFluor SAH甲基轉移酶測定法使用天然存在的適體或核糖開關,可選擇性地與SAH(甲基轉移酶反應的不變產物)結合。核糖開關的*親和力和選擇性與陽性TR-FRET信號相結合,能夠以的靈敏度篩選和分析甲基轉移酶。
通過直接檢測均質形式的SAH,實際上可以使用任何甲基轉移酶進行篩選和酶研究。該分析可用作協助研究人員進行命中鑒定和鑒定的工具,以尋求開發新的甲基轉移酶抑制劑作為疾病的治療方法。
敏感的HTS甲基轉移酶測定法的LLD為0.6 nM SAH。這大大減少了酶的使用,并允許在 SAM的K m或以下進行分析。
出色的試劑和信號穩定性降低了測定的可變性,并實現了自動化的工作流程。
在各種測定條件下均具有出色的Z'值。
具有0.2 uM或2 uM SAM和組蛋白底物的PRMT4酶為陽性對照。PRMT4和組蛋白底物作為陰性對照。
AptaFluor是一種簡單的混合和讀取格式。運行您的酶反應,添加淬滅試劑,添加AptaFluor試劑,并閱讀板。
MT受體底物的耐受性。在存在核小體(10 ng /μL),組蛋白H3-3(3 ng /μL),組蛋白H3(1-21)肽(10μM)和Poly d(IC)的情況下建立100 nM SAH-SAM標準曲線)(2.5毫安/微升); 控制孔缺少MT底物。
供應商 | 儀器 | ||
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TriStar²SLB 942 | |||
密特拉拉斯LB 943 | |||
Cytation™5 | |||
Cytation™3 | |||
Cytation™1 | |||
Synergy™H1 | |||
Synergy™2 / H4 / 4 | |||
Synergy™HTX | |||
Synergy™Neo 2 | |||
POLARstar ®歐米茄 | |||
FLUOSTAR ®歐米茄 | |||
PHERAstar ® FSX | |||
PHERAstar ®加/ FS | |||
CLARIOstar ® /加 | |||
分析師® GT / HT | |||
雙子座® XPS / EM | |||
的SpectraMax ® M2 / M2e的 | |||
的SpectraMax ® M5 /的M5e / FlexStation ® 3 | |||
的SpectraMax ®范式 | |||
的EnVision ® /的EnVision ® XCITE | |||
無限® M1000 / M1000Pro / Safire2™ | |||
無限® M200 | |||
無限® F500 | |||
無限® F200 /超進化 | |||
Spark™10M |
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貨號。 | 產品描述 | 價錢 |
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3023-B | AptaFluor SAH甲基轉移酶測定(100個測定,96孔) | $ 375.00 |
3023-1K | AptaFluor SAH甲基轉移酶測定法(1,000測定法,384孔) | $ 1,175.00 |
3023-10K | AptaFluor SAH甲基轉移酶測定(10,000測定,384孔) | $ 6,999.00 |
貓。沒有。 | 產品描述 | 價錢 | |
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2234 | 康寧96孔白色檢測板(#3642),3包(200多種檢測) | $ 40.00 | 添加到購物車 |
2231 | 康寧384孔白色檢測板(#4513),3包(1,000多種檢測) | $ 50.00 | 添加到購物車 |
2232 | 康寧384孔白色檢測板(#4513),30包(10,000+檢測) | $ 450.00 | 添加到購物車 |
這樣就完成了屏幕顯示。下一步是什么?本指南的重點是在使用酶標靶進行初次篩選后,無論使用高通量篩選(HTS)還是虛擬篩選(VS),如何使用生化分析來表征化合物并確定其優先級。下面顯示了一個典型的篩選漏斗,突出了生化活性測定法的許多應用。
在這里,我們討論選擇潛在客戶的策略,包括: